Effettore o modulatore

effettore o modulatore

Molecola che legandosi a un sito, chiamato allosterico, diverso da quello attivo, di una proteina o di un enzima ne modifica e ne regola l’attività. Tale regolazione è definita regolazione allosterica. Esistono sia attivatori allosterici, sia inibitori allosterici. Gli enzimi allosterici hanno quasi sempre una struttura quaternaria e possiedono, oltre al sito attivo, anche un sito regolatore, al quale si lega appunto l’effettore (o modulatore). Molte proteine allosteriche sono regolate dai loro substrati; un simile substrato è definito modulatore allosterico omotropico ed è tipicamente un attivatore. Le molecole regolatrici non-substrato sono chiamate modulatori allosterici eterotropi e possono essere sia attivatori sia inibitori. Quando le molecole regolatrici sono rappresentate dal prodotto dell’enzima, in genere fungono da modulatore negativo. Alcune proteine allosteriche possono essere regolate sia dai loro substrati, sia da altre molecole. L’attivazione allosterica, come nella reazione tra molecole di ossigeno e di emoglobina, avviene quando il legame di un substrato permette l’attrazione tra le molecole di substrato e altri siti di legame. Rispetto all’emoglobina, l’ossigeno è sia il substrato, sia l’effettore. Il sito allosterico è il sito attivo di una subunità contigua e il legarsi dell’ossigeno a una subunità induce un cambio conformazionale in quella subunità, che forza i restanti siti attivi accrescendo la loro affinità per l’ossigeno. L’inibizione allosterica ha luogo quando con il legame di un effettore decresce l’affinità per il substrato negli altri siti attivi. Quando il 2,3 bifosfoglicerato si lega a un sito allosterico sull’emoglobina, per es., l’affinità per l’ossigeno di tutte le subunità decresce.

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