Farmacocinetica

Dizionario di Medicina (2010)

farmacocinetica

Giuseppe Pimpinella

Studio dell’evoluzione temporale della concentrazione dei farmaci nell’organismo. Viene idealmente suddivisa in quattro fasi: assorbimento, distribuzione, metabolismo, escrezione.

Le fasi farmacocinetiche

L’assorbimento riguarda le vie di somministrazione del farmaco: enterale (orale, rettale, sublinguale), parenterale (in partic., endovenosa), topica. La distribuzione è relativa al modo in cui il farmaco penetra nei tessuti dell’organismo. Il metabolismo (o biotrasformazione) descrive il destino chimico a cui va incontro il farmaco nel fegato e in altri tessuti (parete intestinale, barriera ematoencefalica, barriera placentare, rene, polmone). L’escrezione riguarda le modalità con cui i farmaci (o i loro metaboliti) vengono eliminati dall’organismo.

Parametri farmacocinetici

Le caratteristiche di un farmaco sono descritte da quattro parametri: biodisponibilità, clearance, emivita e volume di distribuzione. La biodisponibilità rappresenta la percentuale di farmaco, rispetto alla dose somministrata, che raggiunge il circolo sistemico. • La biodisponibilità dopo somministrazione endovenosa è pari al 100% poiché tutta la dose somministrata entra nel circolo. • La clearance è la quantità di farmaco che lascia l’organismo nell’unità di tempo ed è molto importante per stabilire la posologia. • L’emivita è il tempo necessario affinché la concentrazione di un farmaco nel plasma o in un tessuto si dimezzi. Normalmente si fa riferimento all’emivita plasmatica. Il valore dell’emivita non dipende dalla dose somministrata, ma dall’efficienza dei sistemi di eliminazione. • Il volume di distribuzione è il volume apparente necessario a contenere la quantità totale di farmaco somministrata, così da ottenere la stessa concentrazione rilevata nel plasma. Quanto più elevato sarà il valore di tale volume, tanto più alta sarà la concentrazione nei tessuti rispetto al sangue, con corrispondente aumento dell’emivita (quello sottoposto all’azione degli emuntori è il farmaco presente nel sangue).

TAG

Biodisponibilità

Metabolismo

Escrezione

Clearance

Fegato